你的位置:首页 > 项目数据库 > 在研新药

【技术转让】工艺成熟的复杂制剂项目--注射用紫杉醇(白蛋白结合型)

2021-06-22 已浏览【 】次
摘要 紫杉醇是一种临床应用广泛的抗肿瘤药物。现临床应用的紫杉醇注射液是以聚氧乙烯蓖麻油为增溶剂,但临床使用过程中不良反应发生率高,故在给药前病人需预先进行抗过敏处理,给病人和医生带来诸多不便。为了消除聚氧乙基蓖麻油引起的不良反应,克服现有制剂的缺陷,增加紫杉醇的溶解度和稳定性,注射用紫杉醇(白蛋白结合型)应运而生。注射用紫杉醇(白蛋白结合型)是利用nabTM-技术将难溶性药物与白蛋白相结合而制备的纳米载体系统。白蛋白纳米粒以白蛋白作为载体,不含任何表面活性剂,避免了使用助溶剂聚氧乙烯蓖麻油,大大减少所引起的过敏反应发生率。

一、基本信息

英文名:Paclitaxel For Injection(Albumin Bound)

中文名:注射用紫杉醇(白蛋白结合型)

商品名:Abraxane

活性成分:紫杉醇

结构式:

注册类别:4类


二、参比制剂基本信息

注射用紫杉醇(白蛋白结合型)由美国阿博利斯生命科学公司开发,最早于2005年获得美国食品药品监督管理局批准,英文商品名为Abraxane,现已在美国、欧盟、日本等多个国家和地区上市。


生产厂家:Abraxis Bioscience LLC

剂型:粉针

规格:100mg

给药方式:静脉注射

辅料:人血白蛋白

适应症:适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的乳腺癌。除非有临床禁忌症,既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药;联合卡铂用于成人不适合手术或放疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的一线治疗;联合吉西他滨用于成人转移性胰腺癌的一线治疗;胰腺癌。另外,还适用于转移性黑色素瘤和铂敏感或铂耐药的复发性卵巢癌。

作用机制:本品是一种抗微管药物,它能诱导和促进微管装配,具有聚合和稳定微管作用,干扰微管再分裂,导致有丝分裂停止,从而抑制肿瘤细胞生长。

包装:玻璃瓶装,每盒一瓶

保存:避光,20~30℃保存

有效期:36个月


三、国内上市及申报情况

目前,已上市的紫杉醇剂型有紫杉醇注射液,注射用紫杉醇脂质体以及注射用紫杉醇(白蛋白结合型)。2009年,注射用紫杉醇(白蛋白结合型)在国内上市。2018年石药集团首仿获批上市。


表1. 国内上市情况

表2. 国内申报情况


四、项目简介

紫杉醇是一种临床应用广泛的抗肿瘤药物。现临床应用的紫杉醇注射液是以聚氧乙烯蓖麻油为增溶剂,但临床使用过程中不良反应发生率高,故在给药前病人需预先进行抗过敏处理,给病人和医生带来诸多不便。为了消除聚氧乙基蓖麻油引起的不良反应,克服现有制剂的缺陷,增加紫杉醇的溶解度和稳定性,注射用紫杉醇(白蛋白结合型)应运而生。注射用紫杉醇(白蛋白结合型)是利用nabTM-技术将难溶性药物与白蛋白相结合而制备的纳米载体系统。白蛋白纳米粒以白蛋白作为载体,不含任何表面活性剂,避免了使用助溶剂聚氧乙烯蓖麻油,大大减少所引起的过敏反应发生率。


五、项目优势

1. 降低不良反应的发生率,提高患者顺应性

注射用紫杉醇(白蛋白结合型)不含有聚氧乙基代蓖麻油,避免了溶媒引起的过敏反应。使用前无需任何预处理,给药时间只需要30min,大大提高患者的顺应性。


2. 增强制剂对肿瘤的靶向性,提高疗效

白蛋白纳米粒除了具有EPR效应外,还利用了天然HAS-gp60-Caveolae- SPARC 跨膜转运通路,使药物通过跨细胞作用越过肿瘤血管内皮细胞屏障,递送药物到达肿瘤细胞。可以将更多的药物聚集在肿瘤部位,提高肿瘤部位的紫杉醇浓度,且避免紫杉醇在体内被吞噬细胞吞噬而失活,进而提高抗肿瘤活性。


3. 降低毒副作用,提高安全性

注射用紫杉醇(白蛋白结合型)是将药物包裹在白蛋白结构中,所以其血液毒性、消化道毒性以及神经毒性均低于紫杉醇注射液,进而提高了紫杉醇的临床治疗剂量。紫杉醇注射液的建议使用剂量为175mg/m2,而注射用紫杉醇(白蛋白结合型)的建议使用剂量可以达到260mg/m2。


4. 提高制剂稳定性

白蛋白既是载体,也起到冻干保护剂的作用。与普通注射液制剂相比,冻干制剂可增加药物长期稳定性,便于储藏和运输。冻干药品呈多孔状,易重新复水而恢复活性,在最大程度上防止干燥物质的理化和生物学方面的变性。


六、项目进展

临床前研究已完成,制剂工艺成熟。


七、项目咨询/联系我们

张大志:156 1193 2168


在线提交资源供需欢迎您的参与